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琥珀酸曲格列汀
參數(shù)	數(shù)值
藥效學(xué)	用取自Caco-2細(xì)胞的DPP-4為材料，測得曲格列汀的IC50為5.4nmol/L；又以人、狗、鼠的血漿DPP-4為材料，測得曲格列汀的IC50分別為4.2nmol/L，6.2nmol/L和9.7nmol/L。曲格列汀對人類DPP-4重組蛋白的抑制能力優(yōu)于阿格列汀和西格列汀，其IC50值分別為1.3nmol/L，5.3nmol/L和16.0nmol/L。在酶的特異性實驗中，曲格列汀對DPP-2、DPP-8、DPP-9、脯氨酰內(nèi)肽酶和成纖維細(xì)胞活化蛋白α的抑制能力均極低，特異性大于10000倍。進(jìn)一步研究還發(fā)現(xiàn)，曲格列汀對DPP-4為競爭性抑制，且具有慢結(jié)合模式的特點。
適應(yīng)癥	用于Ⅱ型糖尿病的治療。
別名	CS-924;曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸鹽;曲格列汀琥珀酸;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸鹽;-[[2'-(2,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基;琥珀酸鹽曲格列汀;琥珀酸曲格列汀
英文別名	Trelagliptin succinate - SYR 111472 succinate | SYR 472;SRY-472;Telagliptin Succinate;Trelagliptin succinate, >=98%;2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile,butanedioicacid;Trelagliptin Succinate API;SYR-472 succinate;Butanedioic acid, compd. with 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-4-fluorobenzonitrile (1:1)

琥珀酸曲格列汀
參數(shù)	數(shù)值
儲存條件	-20°C
顏色	Off-white solid

琥珀酸曲格列汀
參數(shù)	數(shù)值

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