嘧啶肟草醚
中文名：嘧啶肟草醚
CAS：168088-61-7
中文別名：嘧啶肟草醚;O-(2,6-雙(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基)苯甲酰)肟二苯甲酮;O-[2,6-雙(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯甲酰基二苯甲酮肟;嘧啶草醚;6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基)苯甲酰)肟二苯甲酮;6-雙(4
英文名：Pyribenzoxim
性質(zhì)：
用途：毒性對大鼠急性經(jīng)口LD₅₀>5000mg/kg，小鼠急性經(jīng)皮LD₅₀>2000mg/kg。對眼睛和皮膚無刺激作用。對染色體無致畸作用，Ames試驗(yàn)為陰性。對水蚤LC₅₀>100mg/L（48h)，水藻EC₅₀>100mg/L（96h)?；瘜W(xué)性質(zhì);純品為白色固體。m.p.128～130℃，蒸氣壓<7.4×10^-6Pa。在25℃時水中溶解度為3.5mg/L。田間半衰期為7d。用途;新穎的肟酯類化合物，廣譜選擇性芽后除草劑。作用機(jī)制與磺酰脲類及咪唑呆酮類除草劑相似，均屬乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑。對水稻、普通小麥、結(jié)縷草具有選擇性超高效芽后除草活性，無芽前除草活性，用于防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜劃效果卓著，對水稻、普通小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥后能抑制雜草生長，但須在2周后枯死。藥劑用藥適度較寬，對稗草1.5～6.5葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/hm²劑量即可達(dá)100%防除；3.5～4.5葉期增加到20g/hm²劑量即可達(dá)100%防除。生產(chǎn)方法;將2，6-二羥基苯甲酸（1）酰化得2，6-二乙?；趸郊姿幔?）。隨后，經(jīng)亞硫酰氯活化并與二苯甲酮肟（3）在低溫下酯化，產(chǎn)物在碳酸鉀存在下以DMF為溶劑，與4，6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶反應(yīng)即得最終產(chǎn)物嘧啶肟草醚。操作方法：稱取2，6-二羥基苯甲酸1.5g(10mmol)、乙酐10mL(0.1mol)，加熱至80℃攪拌反應(yīng)3h。將反應(yīng)物傾入冰水中放置6h，過濾，自然干燥即得2，6-二乙酰基氧基苯甲酸白色固體（2）2.1g。不經(jīng)純化，將上述白色固體（2）溶于5mL二氯*甲烷中，于0℃下滴加1.5mL亞硫酰氯（2.0mmol)二氯*甲烷（5mL)溶液，室溫下反應(yīng)2h，蒸出產(chǎn)物。將所得產(chǎn)物溶于二氯*甲烷（5mL）中，于-20℃滴加二苯甲酮肟2.0g(10mmol)的二氯*甲烷溶液，并于-20℃反應(yīng)4h。將反應(yīng)物傾入水中，用乙醚萃取，再用碳酸氫鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥，脫溶后用硅膠柱色譜分離提純得產(chǎn)品（4）2.7g。接著，將4，6-二甲氧基-2-甲磺?；奏ぃ?）2.1g(9.6mmol)分批加入到化合物（4）2.0g(4.8mmol)和碳酸鉀1.0g(7.2mmol)的DMF（5mL)的混合物中，加熱至80℃，反應(yīng)15h。反應(yīng)混合物用水（10mL）稀釋，乙醚萃取，碳酸鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥。脫溶，再用硅膠柱色譜分離提純得嘧啶肟草醚1.5g。m.p.128～130℃。
產(chǎn)品類別：除草劑

除草劑其他產(chǎn)品：
雙氟磺草胺
中文名：雙氟磺草胺
CAS：145701-23-1
中文別名：雙氟磺草胺;2',6'-二氟-5-乙氧基-8-氟[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰苯胺;麥?zhǔn)┻_(dá);麥喜為;雙氟磺草胺(標(biāo)準(zhǔn)品);雙氟磺草胺,10ΜG/ΜL于乙腈;N-(2,6-二氟苯基)-8-氟代-5-甲氧基-[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰胺;雙氟磺草胺溶液,1000PPM
英文名：FLORASULAM
性質(zhì)：熔點(diǎn);220-221° (dec) (Van Heertum); also reported as 193.5-230.5° (Thompson) 儲存條件; 0-6℃ 酸度系數(shù)(pKa) 4.54(at 25℃)
用途：磺酰胺類除草劑雙氟磺草胺屬磺酰胺類除草劑，與磺酰脲類除草劑類似，磺酰胺類除草劑也是典型的乙酰乳酸合成酶抑制劑。它們以ALS為靶標(biāo)，是涉及丙酮酸和硫胺素焦磷酸(TPP)的混合型抑制劑，對酶的結(jié)合部位進(jìn)行競爭，而對基質(zhì)或輔因子沒有競爭作用?；酋０奉惓輨┦怯擅绹帐弦孓r(nóng)公司研制開發(fā)的一類新的乙酰乳酸合成酶抑制劑。其主要結(jié)構(gòu)形式是三唑并嘧啶磺酰胺，現(xiàn)有6個品種，都是旱田除草劑，包括唑嘧磺草胺、甲氧磺草胺、氯酯磺草胺、雙氯磺草胺、雙氟磺草胺和五氟磺草胺。唑嘧磺草胺對大豆、玉米、小麥、大麥、豌豆、苜蓿、三葉草等安全，對后茬作物無不良影響。甲氧磺草胺苗后用于防治小麥、大麥、黑麥田中大多數(shù)主要的闊葉雜草，苗前和苗后使用可防除玉米田中大多數(shù)主要的闊葉雜草。氯酯磺草胺主要用于大豆田中苗前和苗后防除闊葉雜草，對蒼耳、豚草、三裂葉豚草、甘薯屬和苘麻有特效。雙氯磺草胺是一種大豆田除草劑。雙氟磺草胺主要用于苗后防除冬小麥田闊葉雜草。五氟磺草胺是近期報(bào)道的除草劑，主要用于防除水稻田的雜草。目前，磺酰胺類除草劑制劑5.8%雙氟磺草胺懸浮劑和80%唑嘧磺草胺水分散粒劑已經(jīng)在國內(nèi)獲準(zhǔn)登記。雙氟磺草胺是繼磺草唑胺、唑嘧磺草胺、氯酯磺草胺與雙氯磺草胺之后于20世紀(jì)90年代中期開發(fā)成功的第五個三唑嘧啶磺酰胺類除草劑新品種。圖1為雙氟磺草胺結(jié)構(gòu)式。雙氟磺草胺原藥和制劑雙氟磺草胺由陶氏益農(nóng)公司研發(fā)，1998年在以色列獲得登記。1998年陶氏益農(nóng)向歐盟遞交雙氟磺草胺登記申請，并于2002年10月1日被列入歐盟農(nóng)藥登記指令（91/414）附錄1。1999年雙氟磺草胺在比利時和英國上市。此后的2000年至2002年，雙氟磺草胺分別在法國、荷蘭、西班牙上市。到2002年，雙氟磺草胺的年銷售額約為1.4億美元。2008年，美國環(huán)保署計(jì)劃登記雙氟磺草胺。雙氟磺草胺的殘留活性期較短，因此一般與其他除草劑活性成分復(fù)配進(jìn)行使用。2001年，雙氟磺草胺與2,4-D的復(fù)配產(chǎn)品Mustang在克羅地亞上市。2002年，雙氟磺草胺與草甘膦的雙包裝產(chǎn)品在法國上市。2003年，雙氟磺草胺+草甘膦、雙氟磺草胺+MCPA、以及雙氟磺草胺+二氯吡啶酸+2甲4氯等雙包裝復(fù)配產(chǎn)品引入加拿大市場。2011年1月9日，陶氏益農(nóng)獲得了雙氟磺草胺97%原藥和懸浮劑的中國登記，同時還取得了雙氟磺草胺與2,4-滴異辛酯復(fù)配懸乳劑的中國登記。在經(jīng)歷2008年的銷售下滑后，由于歐洲谷物市場需求的增長，2011年雙氟磺草胺市場獲得一定復(fù)蘇，并在該年度為陶氏益農(nóng)帶來1.95億美元的銷售收入。目前，國內(nèi)擁有雙氟磺草胺原藥登記證的企業(yè)共有4家，分別是：江蘇省農(nóng)用激素工程技術(shù)研究中心有限公司、山東省聯(lián)合農(nóng)藥工業(yè)有限公司、永農(nóng)生物科學(xué)有限公司和山東濰坊潤豐化工有限公司。在我國登記的雙氟磺草胺制劑以懸浮劑為主。目前在我國登記雙氟磺草胺制劑的國內(nèi)企業(yè)有：江蘇省農(nóng)用激素工程技術(shù)研究中心有限公司的雙氟磺草胺50克/升懸浮劑。此外，中農(nóng)住商（天津）農(nóng)用化學(xué)品有限公司的雙氟?滴辛酯459克/升懸浮劑，和江蘇蘇州佳輝化工有限公司的雙氟?唑嘧胺175克/升懸浮劑也獲得了分裝登記證。2015年8月15日，歐盟委員會發(fā)布法規(guī)（EU）2015/1397，更新批準(zhǔn)活性物質(zhì)雙氟磺草胺（Florasulam）。本法規(guī)自公布二十日起生效，從2016年1月1日起實(shí)施。根據(jù)法規(guī)（EC）No1107/2009條款20（3）和13（4），歐盟法規(guī)（EU）No540/2011附件進(jìn)行相應(yīng)修訂。法規(guī)（EU）No540/2011附件PartA條目36雙氟磺草胺刪除，PartB增加相應(yīng)條目，其中雙氟磺草胺的編號為90。2015年8月25日，陶氏益農(nóng)除草劑雙氟磺草胺獲歐盟續(xù)展登記。該產(chǎn)品的原登記將于2015年12月31日到期，續(xù)展登記從2016年1月1日起開始生效。歐盟委員會指出各成員國應(yīng)特別注意產(chǎn)品對水生生物及非靶標(biāo)陸生植物的風(fēng)險(xiǎn)。使用條件應(yīng)包括適當(dāng)緩解風(fēng)險(xiǎn)的措施。毒性大鼠急性經(jīng)口LD50>6000mg/kg，兔急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg。對兔眼睛有刺激性，對兔皮膚無刺激性。無致畸、致癌、致突變作用，對遺傳無不良影響。NOEL數(shù)據(jù)：大、小鼠（90d）100mg/kg·d。無致畸、致癌、致突變作用，對遺傳亦無不良影響。鵪鶉急性經(jīng)口LD50>6000mg/kg。鵪鶉和野鴨飼喂LD50（5d）>5000mg/kg飼料。魚毒LC50（96h，mg/L）：虹鱒魚>86，大翻車魚>98。密蜂LD50（48h）>100μg/只（經(jīng)口和接觸）。蚯蚓LD50（14d）>1320mg/kg土壤。降解雙氟磺草胺在土壤中主要通過微生物降解而消失，對大多數(shù)后茬作物安全。雙氟磺草胺在土壤中降解速度決定于土壤溫度與濕度，20-25℃時半衰期1.0-8.5天，5℃時6.4-85天。主要降解產(chǎn)物是5-羥基雙氟磺草胺，次生降解產(chǎn)物有：N-(2,6-二氟苯基)-5-氨磺酰-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸，5-氨磺酰-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸以及1H-1,2,4-三唑-3-磺酰胺，所有初生與次生降解產(chǎn)物均對植物無害。光降解也是雙氟磺草胺消失的因素，特別是在微生物活性低的土壤表面，光降酶可能是重要的；在北緯40°夏季，雙氟磺草胺在土壤表面光解半衰期l4天，滅菌緩沖水中光解半裹期36天；在天然水中光解迅速，在北緯51.5°夏季半衰期3.3天，因此，光降解過程對于促進(jìn)雙氟磺草胺在環(huán)境中的消失，特別是在水環(huán)境中的消失是重要的。曉楠編輯（2015-08-29）。應(yīng)用雙氟磺草胺主要用于苗后防除冬小麥田闊葉雜草如豬殃殃、繁縷、蓼屬雜草、菊科雜草等，使用量僅為3-10g有效成份/公頃[畝用量為0.2-0.67g（a.i）]，雙氟磺草胺作為乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑，對麥類作物與草坪具有高度選擇性，可廣泛應(yīng)用于冬小麥、冬小麥、春小麥、春大麥、草坪、洋蔥及草地、放牧場等。該藥每公頃最.*大分別為7.5g和5g。1994年與1997年在英國、法國與希臘所完成的154項(xiàng)田間試驗(yàn)證明：應(yīng)用最*高劑量的倍量處理，對作物也是很安全。雙氟磺草胺對冬小麥的安全性高于磺酰脲類除草劑甲磺隆。每公頃用量5-15g對草坪及放牧場黑麥草、多花黑麥草、羊茅、紫羊茅、葦狀羊茅早熟禾、梯牧草以及翦股穎具有很強(qiáng)的選擇性。雙氟磺草胺是苗后莖葉處理防除闊葉雜草的廣譜除草荊，每公頃用量5g可有效的防除石竹料、茜草料、旋花科、錦葵科、蓼科雜草，田間重要雜草如繁縷、豬殃殃、龍葵、卷莖蓼等對其非常敏感。以5g/hm2的劑量能防除株高20cm的豬殃殃，2.5g能防除6片真葉期的繁縷，5g可完全防治生育晚期的繁縷以及母菊等。雙氟磺草胺的可混性較強(qiáng)，適宜與植物生長調(diào)節(jié)荊，其它除草劑、殺菌劑等混用，用于小麥田可加入液態(tài)氮，每公頃用量可降至2.5g。能與其混用的除草劑有唑嘧磺草胺、2甲4氯、惡唑禾草靈、氟草煙、乙呋草黃、二氯毗啶酸、甲羧除草醚等。雙氟磺草胺的使用方法靈活，既可播前混土及苗前土壤處理，也可苗后噴霧。合成方法以2,4-二氯-5-氟嘧啶為起始原料，經(jīng)醚化反應(yīng)、肼化反應(yīng)、環(huán)合反應(yīng)、芐硫醚化反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)、氯氧化反應(yīng)和酰胺化反應(yīng)，七步反應(yīng)合成雙氟磺草胺。專利情況1、歐洲專利：道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司-EP0343752，該專利申請日：1989年5月24日，專利終止日：2009年5月23日。2002年10月1日，雙氟磺草胺被列入歐盟農(nóng)藥登記指令（91/414）附錄1，其登記資料由此獲得了這一天起算的10年期保護(hù)權(quán)。因此，其登記資料保護(hù)期至2012年9月30日。2、英國補(bǔ)充保護(hù)證書（SPCs）：SPC/GB00/009EP0343752—雙氟磺草胺最長有效期至2013年12月3日。3、美國專利：道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司-US5010195，該專利已于2008年5月24日屆滿。4、中國專利：“烷氧基-1,2,4-三唑并[1,5-C]嘧啶-2-氨磺?；衔镏苽浞椒ā睂＠枺篊N1030606C；申請?zhí)枺?9103624.5；申請日：1989.05.24；專利公開日：1990.02.14?！笆褂猛檠趸?1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶-2-氨磺?；衔锏某莘椒ê徒M合物”專利號：CN1106010A；申請?zhí)枺?3116973.9；申請日：1989.05.24；專利公開日：1995.08.02，這兩個專利均于2009年5月23日屆滿。用途;冬小麥田除草劑。
產(chǎn)品類別：除草劑

2-乙基-6-甲基-2-氯乙酰苯胺
中文名：2-乙基-6-甲基-2-氯乙酰苯胺
CAS：32428-71-0
中文別名：2-乙基-6-甲基-2-氯乙酰苯胺;N-(2-甲基-6-乙基)苯基氯乙酰胺;2-乙基-6-甲基-N-氯乙?；桨?2-氯-N-(2-乙基-6-甲基苯基)乙酰胺;2-氯-N-(2-乙基-6-甲基-苯基)乙酰胺;N-氯乙?；?2-乙基-6-甲基*苯胺
英文名：2-ETHYL-6-METHYL-2-CHLOROACETANILIDE
性質(zhì)：
用途：化學(xué)性質(zhì);本品為白色結(jié)晶，常溫不溶于水，稍溶于乙醇、丙酮等溶劑。用途;N-(2-甲基-6-乙基)苯基氯乙酰胺是除草劑乙草胺、異丙甲草胺、異丙草胺的中間體。生產(chǎn)方法;其制備方法是在反應(yīng)釜中加入二甲*苯、氯乙酸，加熱溶解后移至另一反應(yīng)釜中，加2-甲基-6-乙基苯胺，攪拌混勻，滴加三氯化磷，升溫反應(yīng)，加水，靜置分離，亞磷酸廢液送三廢處理，料液移至結(jié)晶釜中結(jié)晶，過濾得產(chǎn)品。
產(chǎn)品類別：除草劑