Tamoxifen citrate

枸櫞酸他莫昔芬

MF：C32H37NO8

MW：563.64

CAS：54965-24-1

枸櫞酸他莫昔芬存在Z型和E型兩個異構(gòu)體,只有Z型具有治療效果,在工業(yè)化藥物

生產(chǎn)中以合成Z型枸櫞酸他莫昔芬為主,即合成(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁

烯基)苯氧基]乙胺枸櫞酸鹽。

常用的合成路線主要：

(1)醚化:以對溴苯酚和二甲氨基氯乙烷鹽酸鹽為原料,以甲苯為溶劑,在氫氧化鈉作用下進(jìn)行醚化反應(yīng),得到醚化物;

(2)格氏反應(yīng):以四氫呋喃為溶劑,先將醚化物和引發(fā)劑反應(yīng)得到格氏試劑,再與a-乙基去氧苯偶姻進(jìn)行格式反應(yīng),得到格氏物;

(3)脫水、堿化:先將格氏物與鹽酸進(jìn)行脫水反應(yīng),再與氫氧化鈉溶液進(jìn)行堿化反應(yīng),得到他莫昔芬游離堿;

(4)成鹽反應(yīng):以他莫昔芬游離堿和枸櫞酸為原料,以丙酮為溶劑,進(jìn)行成鹽反應(yīng),得到枸櫞酸他莫昔芬。

枸櫞酸他莫昔芬（Tamoxifen citrate）是一種化合物，是他莫昔芬（Tamoxifen）與枸櫞酸（citrate）形成鹽的結(jié)構(gòu)。

枸櫞酸他莫昔芬為白色或類白色結(jié)晶性粉末狀；無臭。其在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。

化學(xué)性質(zhì)：

枸櫞酸他莫昔芬是一種白色結(jié)晶固體。它是一種非競爭性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），它通過與雌激素受體結(jié)合，以抑制雌激素的作用。這使得枸櫞酸他莫昔芬具有抗雌激素活性。

用途：

枸櫞酸他莫昔芬主要用于乳腺癌的治療和預(yù)防。它被用作一線治療乳腺癌，并可用于輔助治療和預(yù)防復(fù)發(fā)。此外，它還可以用于治療某些乳腺癌患者的早期和晚期病情，包括雌激素受體陽性和雌激素受體陰性的病例。

此外，枸櫞酸他莫昔芬也被用于治療其他一些疾病，如不孕癥、多囊卵巢綜合征和早發(fā)青春期等。它還用于研究領(lǐng)域，特別是在動物模型中，用于研究乳腺癌、生殖系統(tǒng)疾病和激素調(diào)節(jié)有關(guān)的生物學(xué)過程。

需要注意的是，枸櫞酸他莫昔芬是一種處方藥物，使用時應(yīng)遵循醫(yī)生的指導(dǎo)，并了解其劑量和潛在的副作用。